Tower Bridge, Londres, Royaume-Uni

NEO5937

ANTAGONISTE DES RÉCEPTEURS P2X3

Traitement de la douleur et des affections respiratoires

Indication

Douleur arthrosique
Douleur viscérale
Toux chronique réfractaire

Mode d’action

Antagoniste puissant et sélectif des récepteurs P2X3 pouvant être pris par voie orale, qui inhibe l’hypersensibilité liée à l’ATP dans les voies afférents primaires

Principaux avantages

  • Antagoniste sélectif des récepteurs P2X3
  • Profil pharmacologique unique

En partenariat avec



Bellus Santé


Témoignage

Faits sur la maladie / Besoin médical

  • La douleur arthrosique affecte 25 % de la population adulte; il existe un besoin d’analgésiques offrant une tolérabilité et/ou une innocuité à long terme supérieures à celles des AINS et des opiacés faibles.
  • Aux États-Unis, le syndrome de la douleur vésicale-cystite interstitielle (SDV-CI) touche 2,7 % des femmes et 1,3 % des hommes; il faut des traitements efficaces contre ce syndrome, qui provoque une douleur viscérale invalidante et s’accompagne souvent d’une sensation de pression et d’urgence sur la vessie.
  • La mise au point d’antitussifs efficaces, sûrs et bien tolérés constitue un autre besoin médical important; 7 % des gens souffrent d’une toux chronique (> 8 semaines) qui est souvent réfractaire au traitement des affections en cause.

Mode d’action de la cible

Les récepteurs P2X3, récepteurs ionotropiques (canaux Na/Ca) de l’ATP, sont exprimés sélectivement dans les fibres afférentes C et Aδ et sont la cible de traitements novateurs contre la douleur et les affections respiratoires.

Un antagoniste du P2X3 s’est révélé efficace dans des études de phase 2 sur la toux chronique réfractaire, le SDV-CI, la douleur arthrosique ainsi que l’asthme. Cependant, il a entraîné une perte ou une altération du goût, attribuée à l’inhibition des récepteurs P2X2/3.

NEO5937, inhibiteur très puissant et sélectif des récepteurs P2X3, s’est révélé efficace par voie orale dans des modèles de douleur inflammatoire chez le rat et dans un modèle de toux chez le cochon d’Inde. Chez l’humain, considérant une plus grande sélectivité du composé pour le récepteur P2X3 que pour le récepteur P2X2/3, l'efficacité observée devrait être exempte des effets indésirables sur le goût signalés avec un antagoniste moins sélectif du P2X3.

Pour plus d'information

Kem Payza

Directeur de projet

514-260-1079 kpayza@neomed.ca
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