Tower Bridge, Londres, Royaume-Uni

NEO####

INHIBITEUR DUAL DE BET ET CBP/P300 ADMINISTRE PAR VOIE ORALE

Ciblage des bromodomaines pour le traitement du cancer

Indication

Leucémie aiguë, cancer du sein, glioblastome, cancer du poumon, lymphome, mélanome, mésothéliome, cancer de l’ovaire, cancer du pancréas, cancer de la prostate.

Mode d’action

Inhibiteur dual de BET et CBP/P300

Principaux avantages

  • Sélectif pour les cibles de la famille des bromodomaines
  • Composés qui inhibent les protéines épigénétiques qui modulent la transcription des gènes associés à certains états pathologiques.
  • L’activité supplementaire des CREBBP et EP300 crée une synergie avec l'activité des BET permettant ainsi une efficacité accrue en élargissant le champs thérapeutique
  • NEO#### présente à la fois des propriétés cytotoxiques et immuno-oncologiques

Collaborateurs



Epigenetix Inc., Floride, États-Unis


Témoignage

Comment fonctionne NEO####?

Les bromodomaines (BRDs) sont des modulateurs clés du contrôle épigénétique, qui peuvent être défaillant dans certains cancers. Les inhibiteurs BRD4 peuvent traiter le cancer en rétablissant ce contrôle épigénétique.

De nombreuses études plaident pour l’interet des BRDs dans le traitement des cancer. NEO#### a montré un large spectre d'activité in-vitro contre différents types de cancer et sera testé sur une selection d’indications prioritaires a déterminer par les résultats nos collaborations scientifiques précliniques.

La synergie entre BRD4 et CBP/P300 pourrait expliquer l'efficacité accrue observée par rapport aux autres composés en développement inhibant une seule de ces 2 cibles.

La securité a été etudiée chez les rongeurs, les chiens et les primates non humains dans plusieurs études préliminiares, non conformes aux BPL (bonnes pratiques de laboratoires). Les études in-vitro et in-vivo ont prouvé que la pénétration membranaire cellulaire et la puissance anti-tumorale étaient au moins 10 fois supérieures à celles d'autres inhibiteurs en développement, tout en conservant un bon profil de tolerance.

Des composés chimiques ont été identifiés à partir de quatre séries distinctes. En raison de son efficacité in-vivo supérieure, NEO#### a été sélectionné comme composé principal.

Pour plus d'information

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